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广西快三平台贵州省执业药师广西快三平台点归纳:药物化广西快三乒阄骺烊教è结构和II相反应

2020-07-28 20:29:51| 贵州中公广西快三平台育 点击量:

化广西快三乒阄骺烊教è药物都具有一定的化广西快三乒阄骺烊教è结构,化广西快三乒阄骺烊教è结构确定后,它的相关性质也跟着确定,其中某些相似化广西快三乒阄骺烊教è结构相似的药物,在药理作用上还具有一定的相似性。研究化广西快三乒阄骺烊教è药物的化广西快三乒阄骺烊教è结构有助于我们理解化广西快三乒阄骺烊教è结构与药理作用的关系。

药物在体内会发生吸收、分布、代谢、排泄等过程。其中代谢过程,又称作是生物转化,是指药物在体内转化的过程,体内能使药物发生代谢的主要器官是肝脏,代谢主要分两个时相进行,I相反应包括:氧化、还原、水解。II相反应包括为结合反应。

药物结合反应是在酶的催化下,将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽与药物分子中或第I相的药物代谢产物结合,结合使药物失去活性,对于大部分药物而言,都是极性增大,有利于代谢产物从尿和胆汁中排泄。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。

1.与葡萄糖醛酸的结合反应:药物代谢中最普遍的结合反应是与葡萄糖醛酸的结合反应,生成的结合产物含有可离解的羧基和多个羟基,而这类代谢产物的特点是:无生物活性、由于极性增大,易溶于水和排出体外。

2.与硫酸的结合反应:药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢,但是在体内的发生普遍率不如葡萄糖醛酸苷化。形成硫酸酯的结合产物后,产物的极性增加,毒性降低,易排出体外。参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。

3.与氨基酸的结合反应:体内许多羧酸类药物和代谢物都会与氨基酸发生反应。参与结合反应的羧酸例如:芳香羧酸、芳乙酸、杂环羧酸以及氨基酸,氨基酸中主要是指以甘氨酸的结合反应。

4.与谷胱甘肽的结合反应:酰卤是羧酸中的羟基被卤素原子取代后形成的化合物,可以分为酰氟、酰氯、酰溴、酰碘。其中酰氯是最常用的酰卤,也是最常用的酰化剂。谷胱甘肽谷胱甘肽和酰卤的发生结合反应,这也是是体内解毒的反应。当多卤代烃在体内代谢会生成酰卤或光气时,这些产物会对体内生物大分子进行酰化,酰化后的生物大分子失去原本活性。谷胱甘肽通过和酰卤代谢物反应后生成酰化谷胱甘肽,防止酰卤与生物大分子结合,减少对人体的毒害。

5.乙酰化结合反应:乙酰化反应是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径,这一类的药物代谢反应与前面四种都不相同,前面四类都是生成极性大的产物,而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成极性小的酰胺,一般是体内外来物的去活化反应。

6.甲基化结合反应:甲基化反应在药物反应中,是较为少见的代谢途径,但是对一些内源性物质如肾上腺素、褪黑激素等主要是去甲基化的结合反应。

药物的化广西快三乒阄骺烊教è结构与II相结合反应密切相关,把握好化广西快三乒阄骺烊教è结构,有利于了解药物的代谢路径,提高对药物的认识

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